上海有机所桂敬汉

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桂敬汉，中科院上海有机化学研究所研究员、课题组长，入选中科院“百人计划”，第十三批国家“”青年项目。目前已在Science、Nature、JACS.等国际权威期刊发表论文5篇。主要研究领域：复杂甾体及三萜类天然产物的高效合成以及构建碳碳及碳杂原子键的新型实用合成方法学研究。


桂敬汉  男  博导  中国科学院上海有机化学研究所
电子邮件： guijh@sioc.ac.cn
通信地址： 上海市徐汇区零陵路345号1号楼606室
邮政编码： 200032
部门/实验室：研究生部
研究领域
1）复杂天然产物的高效合成
2）构建碳碳及碳杂原子键的新型实用合成方法学
教育背景
2007-09--2012-07   中国科学院上海有机化学研究所   博士学位
2003-10--2007-07   安徽师范大学   本科学位
工作简历
2016-03~现在, 中国科学院上海有机化学研究所, 课题组长，研究员
2013-02~2016-03,美国Scripps研究所, 博士后
2012-07~2013-02,中国科学院上海有机化学研究所, 助理研究员
奖励信息
（1） 中国科学院组里月华优秀博士生奖学金, 院级, 2012
（2） Eli Lilly Asia Outstanding Graduate Thesis Award, 二等奖, 其他, 2012
发表论文
（1） Alkynes From Furans: A General Fragmentation Method Applied to the Synthesis of the Proposed Structure of Aglatomin B, Angew. Chem. Int. Ed., 2018, 通讯作者
（2） Practical olefin hydroamination with nitroarenes, Science, 2015, 第 1 作者
（3） C−H Methylation of Heteroarenes Inspired by Radical SAM Methyl Transferase, J. Am. Chem. Soc., 2014, 第 1 作者
（4） Functionalized olefin cross-coupling to construct carbon––carbon bonds, Nature, 2014, 第 1 作者
（5） Synthesis of Glaucogenin D, a Structurally Unique Disecopregnane Steroid with Potential Antiviral Activity, Org. Lett., 2013, 第 1 作者
（6） Biomimetic Synthesis of 5,6-dihydro-glaucogenin C: Construction of the Disecopregnane Skeleton by Iron(II)-Promoted Fragmentation of an a-Alkoxy Hydroperoxide, Angew. Chem. Int. Ed, 2011, 第 1 作者

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2018自然科学基金面上项目-含有[4.4.1]-桥环结构甾体天然产物cyclocitrinols的仿生合成
批准号        21871289        学科分类        ( B010306 )
负责人        桂敬汉        职称                单位名称        中国科学院上海有机化学研究所
资助金额        66万元        项目类别        面上项目        起止年月        2019年01月01日 至 2022年12月31日

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开环甾体是指甾体的6/6/6/5-四环母核骨架上发生碳-碳键断裂形成的高度氧化产物，其不仅在氧化态上具有丰富的变化，而且可以通过进一步的骨架重排形成更为复杂的甾体天然产物。2016年，台湾中山大学的Ping-Jyun Sung等人从台湾柳珊瑚Pinnigorgia sp.中分离得到9,11-开环甾体pinnigorgiols B和E，并通过光谱实验确定其结构。Pinnigorgiols B, E具有新颖的三环[5,2,1,1]癸烷骨架结构：从一般的甾体骨架转化为该三环骨架时，不仅需要进行碳-碳键的选择性断裂，还需要进行精确的碳-碳键迁移和重组，因此该家族天然产物是复杂开环甾体化合物中具有代表性的分子，其化学合成极具挑战性。目前仅中国科学院上海有机化学研究所李昂课题组在2018年报道了与pinnigorgiols B, E具有相同骨架结构的aplysiasecosterol A的全合成（J. Am. Chem. Soc. 2018, 140, 9211）。

　　近期，中国科学院上海有机化学研究所桂敬汉课题组完成了pinnigorgiols B和E的首次合成（J. Am. Chem. Soc. 2021, 10.1021/jacs.0c13426）。受Kigoshi等人提出的aplysiasecosterol A生源合成的启发（Angew. Chem. Int. Ed. 2015, 54, 7073），他们设计了半频哪醇重排和酰基自由基环化的策略来进行三环双酮核心骨架结构的构建。他们以麦角甾醇（ergosterol）为起始原料，在引入9, 11-双键后进行5, 6-双键的双羟化反应，所得到的三烯化合物通过烯烃选择性还原得到仅9, 11-双键保留的产物，后者发生半频哪醇重排反应构建五并七元环结构。后续他们经过9, 11-双键和5, 6-双键的氧化断裂反应得到环戊烯二酮中间体，并将其转化为Crich等人发展的酰基自由基前体，即芳基碘代硫酯中间体，最后通过酰基自由基环化/半缩酮化串联反应，以一步反应构建了天然产物的三环双酮骨架结构和三个连续的手性中心，高效简洁地完成开环甾体天然产物pinnigorgiols B和E的首次合成（总计15和16步反应）。该工作展示了在天然产物仿生合成研究中，虽然生源合成假说中所提出的天然产物合成途径无法在实验室中实现，但它也可用于启发发展一种简洁、实用和高效的合成路线。
　　桂敬汉课题组的博士研究生李星辉和张泽良是论文的共同第一作者。该研究工作得到了国家自然科学基金面上项目、中国科学院战略性先导科技专项（B类）和先正达公司的资助。

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4月28日晚，2021“上海科技青年35人引领计划”颁奖典礼在上海音乐厅举行。上海有机所桂敬汉研究员获“上海科技青年35人引领计划”奖，许代超研究员获提名奖。颁奖现场，桂敬汉作为获奖代表之一作了精彩演讲。

　　为全面实施人才引领发展战略，全力强化上海科技创新策源功能，培养和造就一批具有全球视野和创新影响力的青年科技人才，上海市人才办、市科技工作党委、团市委和市青联指导，市青年科技人才协会主办，YSP未来战略研究院承办开展了2021年“上海科技青年35人引领计划”评选。该奖旨在支持广大科技青年不忘初心、牢记使命，努力成为科学规律的第一发现者、技术发明的第一创造者、创新产业的第一开拓者、创新理念的第一实践者。今年来自沪上科研院所、科技企业以及高校的35位年龄不超过35岁的科技青年获奖，15位科技青年获提名奖。他们也正代表着世界科技前沿、经济主战场、国家重大需求、人民生命健康战略方向上最有潜力的科技新力量。

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9月13日，第三届“科学探索奖”获奖名单正式揭晓，中科院上海有机所桂敬汉研究员上榜。这也是上海有机所继2019年游书力研究员获首届“科学探索奖”、李昂研究员获第二届“科学探索奖”后，连续第三届获得此奖项。“科学探索奖”是由腾讯公司董事会主席兼首席执行官、腾讯基金会发起人马化腾与14位科学家联合发起的一项由科学家主导、长期运营的科技公益项目，是面向基础科学和前沿技术领域，支持在中国内地及港澳地区全职工作、45 周岁及以下青年科技工作者的公益性奖项。
　　桂敬汉主要从事天然产物合成研究。他发展了基于骨架可控性重组的仿生合成策略，完成了多个复杂甾体和萜类天然产物的简洁合成和结构修正，为复杂天然产物的高效合成提供了新思路。

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近期，共青团中国科学院委员会公布第一届中国科学院青年五四奖章评选结果，上海有机所桂敬汉研究员荣获“第一届中国科学院青年五四奖章(个人)”荣誉称号。
　　桂敬汉研究员一直致力于具有重要生物活性天然产物的高效合成研究，心系“国家事”，肩抗“国家责”，求突破、谋创新，将面向世界科学前沿与面向人民生命健康结合，充分发挥合成科学的创造性，通过分子合成创造价值。目前通过发展新型化学转化以及仿生、发散式、汇聚式等合成策略实现了多个复杂甾体和萜类天然产物的简洁高效合成（共23个，其中19个为首次合成），为天然产物复杂氧化态和核心骨架的精准构建提供了简便的方法，为天然产物的结构-生物活性关系研究及药用价值发掘奠定了坚实的物质基础。总计发表SCI论文20余篇，包括以第一或通讯作者身份在Science, Nature, J. Am. Chem. Soc.和Angew. Chem. Int. Ed.等顶尖期刊发表的13篇论文。他取得的一系列原创性成果提升了我国天然产物合成学科的国际影响力，为复杂天然产物的高效合成提供了新思路，使化学家们可以更加简洁、大量地合成许多自然界稀缺的生物活性天然产物。
　　本次共有7个先进集体和13个先进个人获得共青团中国科学院委员会表彰，集中展示了中科院当代青年的精神品格和价值追求，用榜样的力量激励广大青年坚定理想信念，为实现我院“四个率先”和“两加快一努力”目标要求贡献青春力量。