中国科学院上海有机化学研究所何智涛

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何智涛，中国科学院上海有机化学研究所研究员。2006年9月至2010年6月本科毕业于华中科技大学。同年以年级第一成绩保送至中科院上海有机所，师从林国强院士，于2015年6月获得理学博士学位。2016年1月至2019年11月于加州大学伯克利分校John F. Hartwig教授课题组进行博士后研究。2019年12月返回上海有机所天然产物有机合成化学重点实验室担任研究员、课题组长。已在Nat. Chem.、J. Am. Chem. Soc.、Angew. Chem. Int. Ed.、Nat. Commun.等杂志发表研究性论文13篇。 荣获刘铸晋优秀博士生奖学金（2013），上海市优秀毕业生（2015），并受到上海市“青年科技启明星计划”（2020）的支持。课题组主要致力于新颖合成方法的建立、天然产物或药物分子的高效合成，以及新药研发。

姓 名:何智涛        
性 别:男
职 称:研究员        
学 历:博士研究生
电 话:021-54925081        
传 真:021-64166128
电子邮件:hezt@sioc.ac.cn        
通讯地址:上海市徐汇区零陵路345号　200032        


简历：
2006.09-2010.06 华中科技大学药学院 理学学士
2010.09-2015.06 中国科学院上海有机化学研究所 理学博士 导师：林国强 研究员
2015.07-2016.01 中国科学院上海有机化学研究所 助理研究员 导师：林国强 研究员
2016.01-2019.11 加州大学伯克利分校 博士后 导师：John F. Hartwig教授
2019.12至今   中国科学院上海有机化学研究所 研究员、课题组长


研究方向：
新颖有机合成方法的探索与发展，以及相关的机理研究；基于新颖合成方法的重要天然产物分子的全合成；基于小环结构的小分子药物和农药的探索和发现。


专家类别：研究员


获奖及荣誉：
刘铸晋优秀博士生奖学金 2013
上海市优秀毕业生 2015


代表论著：
1.       He, Z.-T.; Hartwig, J. F.* Enantioselective α-Functionalizations of Ketones via Allylic Substitution of Silyl Enol Ether. Nat. Chem. 2019, 11, 177
2.       He, Z.-T.; Hartwig, J. F.* Palladium-Catalyzed α-Arylation for the Addition of Small Rings to Aromatic Compounds. Nat. Commun. 2019, doi: 10.1038/s41467-019-12090-z.
3.       He, Z.-T.; Hartwig, J. F.* Palladium-Catalyzed α-Arylation of Carboxylic Acids and Secondary Amides via a Traceless Protecting Strategy. J. Am. Chem. Soc. 2019, 141, 11749.
4.       He, Z.-T.; # Jiang, X.-Y. #; Hartwig, J. F.* Stereodivergent Construction of Tertiary Fluorides in Vicinal Stereogenic Pairs by Allylic Substitutions with Iridium and Copper Catalysts. (#Co-first authors) J. Am. Chem. Soc. 2019, 141, 13066.
5.       He, Z.-T.;# Li, H.;# Haydl, A. M.; Whiteker, G. T.; Hartwig, J. F.* Trimethylphosphate as a Methylating Agent for Cross Coupling: A Slow-release Mechanism for the Methylation of Arylboronic Esters. (#Co-first authors) J. Am. Chem. Soc. 2018, 140, 17197.
6.       He, Z.-T.; Tang, X.-Q.; Xie, L.-B.; Cheng, M.; Tian, P.*; Lin, G.-Q. Efficient Access to Bicyclo[4.3.0]nonanes: Cu-Catalyzed Asymmetric Silylative Cyclization of Cyclohexadienone-tethered Allenes. Angew. Chem., Int. Ed. 2015, 54, 14815.
7.       He, Z.-T.; Tian, B.; Fukui, Y.; Tong, X.; Tian, P.*; Lin, G.-Q.* Rhodium-Catalyzed Asymmetric Arylative Cyclization of meso-1,6-Dienynes Leading to Enantioenriched cis-Hydrobenzofurans. Angew. Chem., Int. Ed. 2013, 52, 5314.

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近年来，过渡金属催化的不对称ƞ3-取代反应已成为构建手性不饱和片段的重要途径。何智涛课题组一直致力于非经典的ƞ3-取代反应的研究，并探索了一系列催化转化策略 (JACS,2021, 143, 7285；Nat. Commun. 2021, 12, 5626; Nat. Synth. 2023, 2, 37; ACIE,2023, 62, e202215568; JACS,2023, 145, 3915; ACIE, 2023, 62, e202301556; ACIE, 2023, 62, e202307628; Nat. Commun. 2023, 14, 6303; ACIE, 2023, 62, e202314517; CCS Chem, 2024, 10.31635/ccschem.024.202404296.）。在此基础上，该课题组进一步探索了尚处于研究空白的烯丙位惰性碳-碳键的不对称活化转化，突破了一直以来关于烯丙位碳_碳键是作为反应的产物而不能作为起始原料的观念。同时，该研究提出了新的去消旋化烯丙基取代的反应机制，即通过形成共轭二烯中间体而产生统一的烯丙基金属物种，从而实现底物的去消旋化。

        相对于不对称C-H键活化转化，惰性C-C键的不对称转化研究非常有限，且多局限于张力环结构底物。而非张力C(sp3)-C(sp3) 键的催化不对称官能团化的研究几乎处于空白阶段。近日，中国科学院上海有机化学研究所何智涛课题组在国际知名化学期刊Nature Synthesis上在线发表了题为 “Intermolecular Asymmetric Functionalization of Unstrained C(sp3)-C(sp3) Bonds in Allylic Substitution Reactions”的研究论文 (Nat. Synth. 2024, 10.31635/ccschem.024.202404296.)。该工作实现了烯丙位惰性烷基C-C键的催化不对称官能团化。通过不同的催化条件，可分别实现消旋底物的动力学拆分和动态动力学不对称转化过程（图1）。经典的不对称烯丙取代反应中，C-C键的形成通常是反应进行的方向。而该工作证明烯丙位C-C键也可以作为不对称烯丙基取代的反应底物，颠覆了以往的认知。
        该工作通过大量的机理实验并结合DFT计算，揭示了底物的去消旋化过程是通过形成共轭二烯中间体完成的，从而实现消旋底物的动态动力学不对称转化。这不同于经典的关于烯丙基底物的去消旋化的机理途径，即依赖于烯丙基金属交换实现。
        上述工作主要由陈叶伟、邱业皓和刘洋等人共同完成。感谢国家自然科学基金委、上海市科委和上海有机所等的资助。