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[专家学者] 湖南大学化学化工学院胡艾希

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发表于 2018-4-1 18:02:58 | 只看该作者 回帖奖励 |倒序浏览 |阅读模式
胡艾希,男,应用化学博士,湖南大学教授(1999),博士生导师(2002),指导应用化学博士生。指导药物化学硕士生;湖南大学药物研究所所长。药物化学学科学术带头人。医药新产品新工艺研究学术团队负责人。长期从事新药设计与开发,化学药物合成,医药新产品新工艺研究。授权中国发明专利100余项;发表了100多篇论文,大多数被SCI和 EI收录。联系方式:手机13974825738,E-mail: axhu@hnu.edu.cn,axhu0731@aliyun.com
基本信息
胡艾希,男,应用化学博士,教授(1999),博士生导师(2002),指导应用化学博士生。指导药物化学硕士生;湖南大学药物研究所所长。药物化学学科学术带头人。医药新产品新工艺研究学术团队负责人。长期从事新药设计与开发,化学药物合成,医药新产品新工艺研究。
教育背景
1978.9—1982.7 湖南师范学院 化学系 本科生
1985.9—1988.6 华南师范学院 化学系 硕士生
1998.9—2001.6 湖南大学 化学化工学院 博士生
工作履历
1982.7—1993.2 娄底师范专科学校 助教、讲师
1993.2—1999.5 湖南大学化学化工学院副教授
1995.6—     湖南大学化学化工学院硕士生导师
1999.6—2002.6 湖南大学化学化工学院 教授
  2002.6—     湖南大学化学化工学院 教授,博士生导师
研究领域
从事新药设计与开发,化学药物合成,医药新产品新工艺研究。
科研项目
防治水稻螟虫等重大害虫的农药创制开发(国家科技部科技支撑计划2011 BAE06B01)
新型呋喃酚环合催化剂的合成与筛选研究(2006度863计划课题, 2006 AA03Z0460);
脲嘧啶类等先导结构创新与优化研究(国家科技部科技支撑计划2006 BAE01A01-4);
乙嘧硫磷、好安威等高效低毒农药及中间体开发(国家科技攻关计划项目2002 BA328C);
含喹啉酮的噻唑类流感病毒神经氨酸酶抑制剂的设计、合成与活性研究(国家自然科学基金项目,21442014);
萘普生-2-芳基吗啉乙酯的设计、合成与生物活性研究(2007年度湖南省自然基金重点项目07JJ3022);
抗禽流感新药动态组合化学合成研究(国家高等学校博士学科点专项基金项目2004 0532002)。
学术成果
出版著作:
《药物化学》,科学技术文献出版社,2005年;《药物设计》,化工出版社,2005年;
《化工过程开发与设计》,化工出版社,2005年;《催化原理及其工业应用技术》,湖南大学出版社,2001年。
授权中国发明专利
1.        胡艾希,杨彬,王宇,赵东江,李康明. 一种环唑醇的制备方法,2015.1.5申请,中国发明专利,ZL 201510001628.8,2018.1.19授权
2.        胡艾希,叶姣,孙晓潇,邱慎意,颜晓维. N-[5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑-2-基]月桂酰胺及其应用,2013.12.09申请;ZL201510258916.1,CN105503850B,2018.1.9授权
3.        胡艾希,李水师,肖梦武,叶姣,刘艾林,连雯雯. 2-(5-酰基噻唑-2-亚氨基)-4-噻唑啉酮及其制备方法与应用,2016.1.21申请,ZL201610040196.6,CN105669589B,2018.1.9授权
4.        胡艾希,赵东江,刘祈星,颜晓维,王宇,毛春晖. 2-[4-(苯并噁唑-2-氧基)苯氧基]脂肪酰吡啶胺的医药用途,2014.5.16申请,ZL201410208125.3,CN105085506B,2018.1.19授权
5.        胡艾希,方毅林,叶姣,唐玉婷.苄亚肼基噻唑基甲基喹啉酮衍生物及其作为抗癌药的应用,2016.2.16申请,ZL201610086644.6,CN105541827B,2018.1.19授权
6.        胡艾希,林定,叶姣,刘艾林,连雯雯. 含苯并呋喃环的芳甲酰腙衍生物及其制备方法与医药用途,2016.2.25申请, ZL201610103855.6,CN105693665B,2018.2.9授权
7.        胡艾希,肖梦武,叶姣,颜晓维,刘艾林,连雯雯. 2-[(5-卤噻唑-2-基)亚氨基]-5-亚苄基噻唑啉酮及其制备方法与应用,2015.2.10申请,ZL201510068464.0,CN105985298B,2018.2.23授权
8.        胡艾希,闫忠忠,曹治炜,杨彬,戴明崇,欧晓明,林雪梅. 1-苯基-2-脂环基酮肟醚及其制备方法与应用,2016.6.6申请,ZL201610395444.9,CN106083644B,2018.2.27授权
9.        胡艾希,张明明,丁娜,叶姣,颜晓维,向建南. N-[4-苯基-5-(1,2,4-三唑-1-基)噻唑-2-基]酰胺及其制备与应用,2014.9.1申请,ZL201410439877.0,CN105367564 B,2018.3.23授权
10.    胡艾希,颜晓维,叶姣,肖梦武,刘艾林,连雯雯. 2-(噻唑-2-基)亚氨基-5-亚苄基噻唑啉酮及其制备方法与应用,2015.3.11申请,ZL201510106603.4,CN106032365B,2018.3.23授权
11.    胡艾希,陈爱羽,李贝贝,杨子辉,李永红. N-(2-肟基乙基)酰胺衍生物及其制备方法与应用,2016.5.5申请,ZL201610293757.3,CN105859669B,2018.3.23授权
12.    胡艾希,罗先褔,张建宇,王宇. 二烷酰氧基[2-(2-甲基烯丙氧基)苯氧基]铝及其制备方法与应用,中国发明专利,ZL 200810143768.9,2010.12.1授权
13.    胡艾希,王晓光,罗先褔,张建宇,王宇,肖旭辉,叶姣. 二羧酸酚铝及其制备方法与应用,中国发明专利,ZL 200810143825.3,2010.12.8授权
14.    胡艾希,张建宇,郭家斌,王宇. 2,3-二氢-2,2-二甲基-7-羟基苯并呋喃微波制备法,中国发明专利,ZL 200710034853.7,2010.12.22授权
15.    胡艾希,王宇,张建宇,罗先褔. 脂肪酸异丙醇铝及其制备方法与应用,中国发明专利,ZL200810143615.4,2011.3.23授权
16.    胡艾希,罗先福,王宇,张建宇. 脂肪族二元羧酸异丙醇铝及其制备方法与应用. ZL201010188928.9,2011.11.09 授权
17.    王宇,张建宇,王晓光,胡艾希,罗先福,肖旭辉,熊前政,孔晓红. 碱式羧酸铁催化合成呋喃酚的方法. ZL200910042544.3,2010.12.29 授权
18.    张建宇,王宇,胡艾希,王晓光,肖旭辉,罗先褔. 碱式羧酸铝催化合成呋喃酚的方法,中国发明专利,ZL200810107526.4,2012.1.18授权
19.    胡艾希,罗先福,叶姣. 一种由4-(2-甲基烯丙基)-1,2-苯二酚制备新洋茉莉醛的方法,2011.11.21申请,中国发明专利,ZL201110370877.6,2013.7.24授权
20.    胡艾希,罗先福,叶姣. 4-(2-甲基烯丙基)-1,2-苯二酚作为制备香料的应用,2011.11.21申请,中国发明专利,ZL201110370769.9,2014.4.9授权
21.    胡艾希,吴天泉,王健华,沈芳. 2-甲基-8-氨基喹啉的制备方法,中国发明专利,ZL200910043881.4,2011.6.8授权
22.    胡艾希,李国希,吴天泉,沈芳,叶姣. 一种由邻硝基酚制备2-甲基-8-氨基喹啉的方法,2011.10.19申请,中国发明专利,ZL201110318009.3,2014.4.9授权
23.    胡艾希,王宇,张建宇. 高纯度戊唑醇的制备方法,中国发明专利,ZL200510032349.4,2007.9.12授权
24.    胡艾希,唐建刚,陈晓东,叶姣,李婉.1-芳基-2-(1,2,4-三唑-1-基)乙醇的制备方法与应用,2011.09.30申请;ZL201110296381.9,2013.1.23授权
25.    胡艾希,陈晓东,唐建刚,叶姣,张明明. 2-(4-苯氧基苯基)环氧乙烷及其制备方法与应用,2011.09.30申请,中国发明专利,ZL201110296372.X,2013.9.4授权,
26.    胡艾希,李全,王宇,陈晓东,唐建刚. 一种制备1-(1,2,4-三唑-1-基)-2-芳基-2-烷基醇的方法,2011.8.9申请,中国发明专利,ZL201110226825.1,2013.11.27授权
发表论文:
1. Zhongzhong Yan, Aiping Liu, Mingzhi Huang, Minhua Liu, Hui Pei , Lu Huang, Haibo Yi, Weidong Liu *, Aixi Hu *. Design, Synthesis, DFT Study and Antifungal Activity of the Derivatives of Pyrazolecarboxamide Containing Thiazole or Oxazole Ring,European journal of Medicinal chemistry, 2018, 149:170—180
2. Yuan Keyang, Xiao Mengwu, Tan Ying, Ye Jiao*, Xie Yongle, Sun Xiaoxiao, Hu Aixi*, Lian Wenwen, Liu Ailin. Design and one-pot synthesis of 2-thiazolylhydrazone derivatives as influenza neuraminidase inhibitors. Mol Divers, 2017, 21:565–576.
3. Zhilin Wu, Na Ding,Yuting Tang, Jiao Ye, Junmei Peng, Aixi Hu*. Synthesis and antitumor activity of novel N-(5-benzyl-4-(tert-butyl)thiazol-2-yl)-2-(piperazin-1-yl) acetamides, Research on Chemical Intermediates, 2017,43(7):4833–4850
4. Z. L. Wu, Y. L. Fang, Y. T. Tang, M. W. Xiao, J. Ye, G. X. Li and A. X. Hu*.Synthesis and antitumor evaluation of 5-(benzo[d][1,3]dioxol-5-ylmethyl)-4-(tert-butyl)-N-aryl-thiazol- 2-amines, Med. Chem. Commun., 2016, 7, 1768–1774
5. Yi-Lin Fang, Zhi-Lin Wu, Meng-Wu Xiao, Yu-Ting Tang, Kang-Ming Li, Jiao Ye, Jian-Nan Xiang and Ai-Xi Hu*, One-Pot Three-Component Synthesis of Novel Diethyl ((2-oxo-1,2- dihydroquinolin-3-yl)(arylamino) methyl)phosphonate as Potential Anticancer Agents, Int. J. Mol. Sci. 2016, 17,653-667
6. Wu Zhilin, Peng Junmei, Hu Aixi*, Ye Jiao, Li Guoxi, Design, synthesis and neuraminidase inhibitory activity of N-(5-benzyl-4-(tert-butyl)thiazol-2-yl)benzamides, Med. Chem. Res., 2016, 25:356–368
7. Wan Li, Zi-Hui Yang, Ai-Xi Hu*, Xiao-Wei Yan,Na Ding and Jiao Ye. Design, Synthesis, and Antitumor Activity of (E,Z)-1- (dihydrobenzofuran-5-yl)-3-phenyl-2-(1,2,4-triazol-1-yl)-
2-propen-1-ones, Chem Biol Drug Des, 2015; 86: 1339–1350
8.Li Wan, Xia Lin, Hu Aixi*, Ailin Liu, Junmei Peng, and Weiqing Tan. Design and synthesis of 4-alkyl-2-amino(acetamino)-6-aryl-1,3- thiazine derivatives as influenza neuraminidase inhibitors. Archiv der Pharmazie. 346 (9): 635-644, 2013
9.Dou Jie, Shi Lei, Hu Aixi*, Dong Minyu, Xu Jiangping, Liu Ailin, and Jiang Yiping. Synthesis and evaluation of 2-(2-aryl- morpholino) ethyl esters of ibuprofen hydrochlorides as COX-2 and serotonin reuptake inhibitors. Archiv der Pharmazie, 347 (2): 89-95, 2014


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沙发
发表于 2020-5-12 08:52:45 | 只看该作者
1-(4-氯苯基)-2-环丙基酮肟醚的设计、 合成及杀虫活性
Design, Synthesis and Insecticidal Activity of 1-(4-Chlorophenyl)-2-cyclopropylpropan-1-one Oxime Ether

胡艾希等人采用中间体衍生化方法, 以环唑醇中间体1-(4-氯苯基)-2-环丙基丙酮作为基本骨架, 引入肟醚活性片段, 合成了32个新的1-(4-氯苯基)-2-环丙基酮肟醚类化合物, 其化学结构经核磁共振波谱和质谱等确认. 单晶X衍射分析表明, 化合物2n属于单斜晶系, 空间群为P21/c. 生物活性筛选结果表明, 化合物1i在200 mg/L浓度下对蚜虫的致死率为78.57%; 化合物1g在200 mg/L浓度下对红蜘蛛的致死率为69.95%; 化合物1i在200和12.5 mg/L浓度下对黏虫的致死率分别为100%和85%.

链接本文:
http://www.cjcu.jlu.edu.cn/CN/10.7503/cjcu20190582
http://www.cjcu.jlu.edu.cn/CN/Y2020/V41/I5/1026

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